新型抑酸抗生素上市：
钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）
富马酸伏诺拉生片是首个国外上市的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），于2019年12月18日即将批准上市，适应症为医治反流性胆管炎。在即将获得国家药典委命名前，该药曾被译音为“沃诺拉赞”。
01
P-CAB的优点
与目前的常用的抑酸抗生素质子泵抑制剂相比，伏诺拉生的优势：
?见效迅速，首剂全效
?抑酸作用不受餐食影响
?半衰期长，持久抑酸
为何有这种优势呢？
伏诺拉生pKa9.3，在pH1-2的胰脏细胞内立刻质子化，快速集中在壁细胞内的碱性分泌小管中，可逆性地结合于H+-K+ATP酶，竞争性阻滞K+与该酶的结合，发挥抑酸作用。无需体内转化，迅速见效。伏诺拉生为嘧啶类结构，胃液环境中稳定存在8小时，结构中的甲酰基和磺吡啶分别与H+-K+ATP酶结构蛋白靶向和产生构象，高亲和力，解离平缓，且抗生素半衰期5-9小时，作用更持久。P-CAB可同时结合静息和激活状态的质子泵，抑酸作用受吞咽影响较小。
02
伏诺拉生的不良反应有什么？
“是药三分毒”，尽管伏诺拉生有好多优势，而且它一样存在不良反应，须要注意和提防：常见的不良反应为消化道病症(水肿和水肿)，通常为轻、中度，且在停药后消失。考虑到常年服食质子泵抑制剂后病人会形成一些潜在的不良反应钠离子钾离子通道阻滞剂钠离子钾离子通道阻滞剂，如微量元素缺少、感染和骨质疏松等。因而在临床应用中，也须要对服食伏诺拉生的病人进行严密观察和更为常年的临床安全评价。
03
P-CAB类抑酸抗生素展望
我国目前该药已完成验证反流性胆管炎效果的Ⅲ期临床试验，但是正举办进行胃坏疽和十二指肠胃炎适应证的Ⅲ期临床试验。相信随着越来越多临床试验的举办，将会有更多研究探求P-CAB类抗生素的优势及效果，为临床应用提供更多循证医学的根据，也为酸相关疾患病人提供更多更有效的选择。
参考文献
[1]Y,etal.Ther.2015Sep;42(6):719-730.
[2]HuntRH,etal.CurrTreat.;16(4):570-590.
[3]I,etal.Opin.2017;18(11):1145-1152.
[4]XiaoY,ZhangS,maiN,etal.PhaseIII,,-blind,studytotheandwithinAsianwith.Gut.2019Aug13.pii:-2019-.
[5]T,,H,etal.acidbyin,withto.Ther.2016;43(10):1048–1059.
［6］K，K，，etal．for:phaseIIIofwith［J］．WorldJ，2018，24(14):1550．
［7］S，H，KONDOY，etal．ofandpumpfor［J］．MedSci，2016，32(5):255．
［8］DA，KATZPO，D，etal．Theofuseofover-the-pump:-basedand［J］．Drugs，2017，77(5):547．
供稿/药剂科陈禾凤
编辑/药剂科陆菲
陈禾凤
广州交通学院医大学附属瑞金诊所消化专业临床药师
卫计委消化专业带教老师
中华医学会临床药师师资
专业特长：消化相关临床药学工作